Generalità sui farmaci. Agonisti e antagonisti. Agonisti inversi e agonisti parziali. Farmaci ligand “biased”. Affinità e attività intrinseca del farmaco. Curve dose-risposta. Dose efficace 50. Analisi matematica delle curve dose-risposta.
Farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione dei farmaci (ADME). Cenni di farmacogenetica e farmacogenomica. Allergia ai farmaci. Farmacoresistenza.
Basi molecolari della selettività farmacologica.
Definizione e classificazione dei recettori. Analisi e identificazione dei recettori. Metodi di studio del binding recettoriale: curve di saturazione e di spiazzamento. Analisi dei dati di binding: Scatchard plot, Hill plot, Lineweaver-Burk plot.
Teorie recettoriali. Recettori di riserva. Down-regulation e desensibilizzazione del recettore.
Basi molecolari dell’azione dei farmaci. Specificità dei recettori e trasduzione del segnale. Recettori ionotropici: caratteristiche generali del recettore GABA-ergico, recettore glicina, recettore acetilcolina, recettori per amminoacidi eccitatori: NMDA, AMPA e kainato.
Recettori metabotropici: caratteristiche generali dei recettori per le catecolamine. Recettori muscarinici, recettori per il glutammato, recettore GABAB.
Canali ionici voltaggio-dipendenti: caratteristiche generali canali per il Na+, canali per il K+, canali per il Ca2+.
Recettori per i fattori di crescita. Recettori intracellulari.
Farmaci immunomodulatori e farmaci biologici.
Ossido di azoto. Cascata dell’Acido arachidonico. Apoptosi