Nanoparticelle polimeriche incapsulanti una combinazione di molecole bioattive naturali, un procedimento per la loro preparazione e loro uso per il trattamento del tumore prostatico

Nanoparticelle

Titolarità: Università degli Studi di Sassari

Inventori: SECHI Mario, SIDDIQUI Imtiaz Ahmad, MUKHTAR Hasan, SANNA Vanna

Dipartimento: Medicina, chirurgia, farmacia

Area: Umanistica

Estenzioni: IT, Cina, PCT

Data di Deposito: 10/02/2017

Data di Concessione: 10/08/2018

Introduzione

La presente invenzione si riferisce a nanoparticelle polimeriche biocompatibili per la somministrazione combinata di due sostanze di origine naturale dotate di attività antiproliferativa per il trattamento di una tipologia tumorale. Tali nanoparticelle sono costituite da una miscela di poli(ε-caprolattone) e di poli(acido D,L-lattico-co-glicolico)-poli(etilenglicole), e caricate con opportune quantità di Trans-Resveratrolo (RSV) e di Celastrolo (CL). Specificamente, l’invenzione contempla la preparazione di dette nanoparticelle polimeriche caricate con resveratrolo e celastrolo, e al loro utilizzo per veicolare dette sostanze attive nel trattamento del tumore prostatico.

Caratteristiche tecniche

In tutte le linee cellulari tumorali prostatiche testate (cellule C-42; DU-145; e PC-3) la combinazione di RSV + CL non incapsulati produce un aumento della citotossicità, rispetto al trattamento con RSV o CL usati singolarmente, probabilmente dovuto ad un effetto additivo. L’incapsulazione di RSV o CL in NP determina un aumento delle citotossicità rispetto ai profili osservati per le molecole libere. Le NP caricate con la combinazione di RSV + CL mostrano una attività antiproliferativa significativamente superiore sia rispetto alla combinazione non incapsulata che rispetto anche alle singole molecole incapsulate. I risultati mostrano che la co-somministrazione di RSV + CL incapsulati nelle NP della presente invenzione determina un significativo e inaspettato potenziamento degli effetti antitumorali, rispetto a quelli delle singole molecole (incapsulate o meno) e della loro combinazione non incapsulata, imputabile ad un effetto sinergico.

Possibili applicazioni

  • Rilascio controllato di molecule bioattive ad attività antiproliferativa Effetto sinergico della combinazione con aumento dell’efficacia delle single molecole;
  • Terapia antitumorale combinata.

Vantaggi

  • Co-somministrazione di molecole bioattive;
  • Aumento della solubilità e stabilità chimica dei composti incapsulati, diminuzione della loro potenziale tossicità sistemica, controllo del rilascio e miglioramento della biodisponibilità;
  • Significativo aumento dell’efficacia antitumorale.